【藥品名稱】通用名稱：紫杉醇注射液
英文名稱：Paclitaxel Injection
漢語拼音：Zishanchun Zhusheye
【成份】本品主要成份為紫杉醇。
其結構式為：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.91
全部輔料名稱為：無水乙醇、蓖麻油聚烴氧酯(35)。
【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明黏稠的液體。
【適應癥】進展期卵巢癌的一線和后繼治療。淋巴結陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標準方案聯合化療后的輔助治療。轉移性乳腺癌聯合化療失敗或者輔助化療6個月內復發的乳腺癌患者。非小細胞肺癌患者的一線治療。艾滋病(AIDS)相關性卡波氏肉瘤(Kaposi’s sarcoma)的二線治療。
【規格】5ml：30mg
【用法用量】注意：不提倡將未經稀釋的濃縮藥液接觸用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC）器皿。為減少患者接觸到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他裝置釋出的DEHP塑料物質[二－(2－乙基已基)鄰苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)]，稀釋后溶液應貯藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烴類）塑料袋，滴注時采用聚乙烯襯里的給藥設備。預防用藥：為了防止發生嚴重的過敏反應，接受本品治療的所有患者應事先進行預防用藥，通常在用本品治療之前12及6小時左右給予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分鐘左右靜脈滴注地塞米松20mg；苯海拉明(或其同類藥)50mg，在用本品之前30～60分鐘靜注，以及在注射本品之前30～60分鐘給予靜脈滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。
【禁忌】紫杉醇禁用于對紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配制的藥物有過敏反應病史者。對于那些基線中性粒細胞計數小于1500個/mm3的實體瘤患者，或者基線中性粒細胞計數小于1000個/mm3的AIDS相關性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。
【注意事項】臨床應用時注意事項：紫杉醇必須在有化療經驗的內科醫生監督下使用。只有在配備足夠的診斷和治療設備時，才有可能有效地控制并發癥。治療前應先采用腎上腺皮質類激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受體拮抗劑(如西咪替丁或雷尼替丁)治療(見【用法用量】)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：紫杉醇在用于妊娠婦女時可能危害胎兒。研究顯示，紫杉醇對兔子有胚胎毒性，可降低大鼠的生育力。在兔子的器官生成期間使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(大約為每毫克/平方米單位時，人類最大推薦劑量的0.2)，能夠導致胚胎和胎兒毒性，表現為宮內死亡、消融增加、胎兒死亡增加。在此劑量下同樣發現了對母兔的毒性。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡計算時，大約是人類最大推薦劑量的1/15)，沒有發現致畸作用。在更高劑量下，由于廣泛的胎兒死亡使得不能評價致畸性。在交配前和交配中給予雌性和雄性鼠劑量等于或超過1mg/kg/天的紫杉醇（按mg/㎡計算，相當于人類最大推薦劑量的0.04)會產生生育力的損傷。該劑量的紫杉醇會導致生育和生殖指數的下降，以及胚胎和胎兒毒性的增加。尚未在妊娠婦女中進行過研究。如果紫杉醇被用于妊娠婦女或應用本藥品期間患者懷孕，應立即告訴患者此種潛在危害性，對于正接受紫杉醇治療期間的育齡婦女，應勸告其避免懷孕。哺乳期婦女用藥：目前還不知本品是否經人乳分泌。給予產后9～10天的鼠靜脈輸注碳-14標記的紫杉醇，結果發現乳液中放射性濃度高于血漿，并且隨著血漿濃度的下降而平行下降。因為許多藥物都可經人乳汁分泌，也因為對母乳喂養的嬰兒具有嚴重不良反應的潛在可能性，故建議在接受紫杉醇治療時應中斷哺乳。
【兒童用藥】紫杉醇在兒童中應用的安全性和有效性尚未被確立。在一項兒科患者的臨床試驗中，已經有中樞神經系統(CNS)毒性的報道（罕有引起死亡者)。在此研究中，紫杉醇以350～420mg/㎡的劑量持續超過3小時靜脈輸注。紫杉醇制劑中高劑量的乙醇成分短時間內輸注可能是導致中樞神經系統(CNS)毒性最主要的原因。合并使用抗組胺藥可增強這種效應。雖然不能忽視紫杉醇本身產生的直接效應，但是在評價紫杉醇用于這個人群的安全性時，一定要考慮到這個研究所用的劑量很大(比推薦的成年人劑量高2倍以上)。
【老年用藥】在評價紫杉醇治療晚期卵巢癌、乳腺癌或非小細胞肺癌的安全性和療效的8個臨床研究中，有2228例患者使用了紫杉醇，在乳腺癌輔助治療研究中，有1570例患者在隨機分組后使用了紫杉醇，在這3798例患者中，有649例(17%)≥65歲，其中49例(1%)≥75歲。在大多數研究中，重度骨髓抑制在老年患者中更常見；在一些研究中，重度神經病變在老年患者中更常見。在2項非小細胞肺癌臨床研究中，用紫杉醇治療的老年患者心血管事件的發生率較高。老年患者和年輕患者中的療效估計值似乎相仿；但是由于所研究的老年患者人數較少，所以不能可靠地得出相對療效。在一項卵巢癌一線治療研究中，老年患者的中位生存率比年輕患者低，但沒有其他療效參數說明年輕患者組比較好。表9列出了臨床試驗中不同年齡患者發生Ⅳ級中性粒細胞減少癥和嚴重神經毒性的發生率。
【藥物相互作用】在一個I期試驗中，使用紫杉醇遞增劑量(110～200mg/㎡)和順鉑(50或75mg/㎡)作序貫滴注，當紫杉醇在順鉑之后給予時，與紫杉醇在順鉑之前給予相比較，前者的骨髓抑制更為嚴重。來自這些患者的藥代動力學資料證明，當在先用順鉑之后再給予紫杉醇時，紫杉醇的清除率大約減低33%。
【藥物過量】尚無用于治療紫杉醇過量的藥物。用藥過量時最主要的可預測的并發癥包括骨髓抑制，外周神經毒性及粘膜炎。兒童患者使用紫杉醇過量可能會導致急性酒精中毒(可能與接受過多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有關)。
【藥理毒理】紫杉醇是一種抗微管劑。通過促進微管蛋白二聚體的聚合并阻止其解聚而達到穩定微管的作用，從而抑制了對于分裂間期和有絲分裂期細胞功能至關重要的微管網的正常的動態重組。另外，在整個細胞周期和細胞有絲分裂產生多發性星狀體時紫杉醇可導致微管“束”的排列異常，影響腫瘤細胞的分裂。紫杉醇的致癌性尚未進行研究。在體外試驗(人淋巴細胞染色體畸變)和哺乳動物在體內的(小鼠微核)試驗系統，已經證實紫杉醇的致突變性，然而紫杉醇在Ames試驗或CHO/HGPRT基因致突變試驗中并不誘導突變。
【藥代動力學】在靜脈給藥，紫杉醇在血漿中的濃度呈現為一個雙相性降低曲線。其第一個快速的下降相表示藥物分布到周邊室和被消除。后一個時相表示藥物相對低速地流出周邊室。
【貯藏】遮光，密閉，25℃以下保存。
【包裝】安瓿裝，1支/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H20059513
【生產企業】企業名稱：山西振東泰盛制藥有限公司
生產地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
郵政編碼：037300
電話號碼：0352—7290991
傳真號碼：0352—7290990
【藥品名稱】通用名稱：紫杉醇注射液
英文名稱：Paclitaxel Injection
漢語拼音：Zishanchun Zhusheye
【成份】本品主要成份為紫杉醇。
其結構式為：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.91
全部輔料名稱為：無水乙醇、蓖麻油聚烴氧酯(35)。
【性狀】本品為無色至淡黃色的澄明黏稠的液體。
【適應癥】進展期卵巢癌的一線和后繼治療。淋巴結陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標準方案聯合化療后的輔助治療。轉移性乳腺癌聯合化療失敗或者輔助化療6個月內復發的乳腺癌患者。非小細胞肺癌患者的一線治療。艾滋病(AIDS)相關性卡波氏肉瘤(Kaposi’s sarcoma)的二線治療。
【規格】5ml：30mg
【用法用量】注意：不提倡將未經稀釋的濃縮藥液接觸用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC）器皿。為減少患者接觸到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他裝置釋出的DEHP塑料物質[二－(2－乙基已基)鄰苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)]，稀釋后溶液應貯藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烴類）塑料袋，滴注時采用聚乙烯襯里的給藥設備。預防用藥：為了防止發生嚴重的過敏反應，接受本品治療的所有患者應事先進行預防用藥，通常在用本品治療之前12及6小時左右給予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分鐘左右靜脈滴注地塞米松20mg；苯海拉明(或其同類藥)50mg，在用本品之前30～60分鐘靜注，以及在注射本品之前30～60分鐘給予靜脈滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。
【禁忌】紫杉醇禁用于對紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配制的藥物有過敏反應病史者。對于那些基線中性粒細胞計數小于1500個/mm3的實體瘤患者，或者基線中性粒細胞計數小于1000個/mm3的AIDS相關性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。
【注意事項】臨床應用時注意事項：紫杉醇必須在有化療經驗的內科醫生監督下使用。只有在配備足夠的診斷和治療設備時，才有可能有效地控制并發癥。治療前應先采用腎上腺皮質類激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受體拮抗劑(如西咪替丁或雷尼替丁)治療(見【用法用量】)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：紫杉醇在用于妊娠婦女時可能危害胎兒。研究顯示，紫杉醇對兔子有胚胎毒性，可降低大鼠的生育力。在兔子的器官生成期間使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(大約為每毫克/平方米單位時，人類最大推薦劑量的0.2)，能夠導致胚胎和胎兒毒性，表現為宮內死亡、消融增加、胎兒死亡增加。在此劑量下同樣發現了對母兔的毒性。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡計算時，大約是人類最大推薦劑量的1/15)，沒有發現致畸作用。在更高劑量下，由于廣泛的胎兒死亡使得不能評價致畸性。在交配前和交配中給予雌性和雄性鼠劑量等于或超過1mg/kg/天的紫杉醇（按mg/㎡計算，相當于人類最大推薦劑量的0.04)會產生生育力的損傷。該劑量的紫杉醇會導致生育和生殖指數的下降，以及胚胎和胎兒毒性的增加。尚未在妊娠婦女中進行過研究。如果紫杉醇被用于妊娠婦女或應用本藥品期間患者懷孕，應立即告訴患者此種潛在危害性，對于正接受紫杉醇治療期間的育齡婦女，應勸告其避免懷孕。哺乳期婦女用藥：目前還不知本品是否經人乳分泌。給予產后9～10天的鼠靜脈輸注碳-14標記的紫杉醇，結果發現乳液中放射性濃度高于血漿，并且隨著血漿濃度的下降而平行下降。因為許多藥物都可經人乳汁分泌，也因為對母乳喂養的嬰兒具有嚴重不良反應的潛在可能性，故建議在接受紫杉醇治療時應中斷哺乳。
【兒童用藥】紫杉醇在兒童中應用的安全性和有效性尚未被確立。在一項兒科患者的臨床試驗中，已經有中樞神經系統(CNS)毒性的報道（罕有引起死亡者)。在此研究中，紫杉醇以350～420mg/㎡的劑量持續超過3小時靜脈輸注。紫杉醇制劑中高劑量的乙醇成分短時間內輸注可能是導致中樞神經系統(CNS)毒性最主要的原因。合并使用抗組胺藥可增強這種效應。雖然不能忽視紫杉醇本身產生的直接效應，但是在評價紫杉醇用于這個人群的安全性時，一定要考慮到這個研究所用的劑量很大(比推薦的成年人劑量高2倍以上)。
【老年用藥】在評價紫杉醇治療晚期卵巢癌、乳腺癌或非小細胞肺癌的安全性和療效的8個臨床研究中，有2228例患者使用了紫杉醇，在乳腺癌輔助治療研究中，有1570例患者在隨機分組后使用了紫杉醇，在這3798例患者中，有649例(17%)≥65歲，其中49例(1%)≥75歲。在大多數研究中，重度骨髓抑制在老年患者中更常見；在一些研究中，重度神經病變在老年患者中更常見。在2項非小細胞肺癌臨床研究中，用紫杉醇治療的老年患者心血管事件的發生率較高。老年患者和年輕患者中的療效估計值似乎相仿；但是由于所研究的老年患者人數較少，所以不能可靠地得出相對療效。在一項卵巢癌一線治療研究中，老年患者的中位生存率比年輕患者低，但沒有其他療效參數說明年輕患者組比較好。表9列出了臨床試驗中不同年齡患者發生Ⅳ級中性粒細胞減少癥和嚴重神經毒性的發生率。
【藥物相互作用】在一個I期試驗中，使用紫杉醇遞增劑量(110～200mg/㎡)和順鉑(50或75mg/㎡)作序貫滴注，當紫杉醇在順鉑之后給予時，與紫杉醇在順鉑之前給予相比較，前者的骨髓抑制更為嚴重。來自這些患者的藥代動力學資料證明，當在先用順鉑之后再給予紫杉醇時，紫杉醇的清除率大約減低33%。
【藥物過量】尚無用于治療紫杉醇過量的藥物。用藥過量時最主要的可預測的并發癥包括骨髓抑制，外周神經毒性及粘膜炎。兒童患者使用紫杉醇過量可能會導致急性酒精中毒(可能與接受過多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有關)。
【藥理毒理】紫杉醇是一種抗微管劑。通過促進微管蛋白二聚體的聚合并阻止其解聚而達到穩定微管的作用，從而抑制了對于分裂間期和有絲分裂期細胞功能至關重要的微管網的正常的動態重組。另外，在整個細胞周期和細胞有絲分裂產生多發性星狀體時紫杉醇可導致微管“束”的排列異常，影響腫瘤細胞的分裂。紫杉醇的致癌性尚未進行研究。在體外試驗(人淋巴細胞染色體畸變)和哺乳動物在體內的(小鼠微核)試驗系統，已經證實紫杉醇的致突變性，然而紫杉醇在Ames試驗或CHO/HGPRT基因致突變試驗中并不誘導突變。
【藥代動力學】在靜脈給藥，紫杉醇在血漿中的濃度呈現為一個雙相性降低曲線。其第一個快速的下降相表示藥物分布到周邊室和被消除。后一個時相表示藥物相對低速地流出周邊室。
【貯藏】遮光，密閉，25℃以下保存。
【包裝】安瓿裝，1支/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H20059513
【生產企業】企業名稱：山西振東泰盛制藥有限公司
生產地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
郵政編碼：037300
電話號碼：0352—7290991
傳真號碼：0352—7290990